近日,浙江工业大学药学院张逢质教授团队以浙江工业大学为第一作者单位、长三角绿色制药协同创新中心博士研究生叶增辉为第一作者、药学院张逢质教授为唯一通讯作者,在Nature子刊Nature Communications(影响因子 11.88)上发表了一篇题为“Enantiospecific electrochemical rearrangement for the synthesis of hindered triazolopyridinone derivatives”的论文(Nat. Commun. 2020, 11, 3628)。
有机电化学合成作为一种绿色经济、环境友好且功能强大的可持续有机转化方法,越来越受到学术和制药工业界的青睐。该项研究成果基于本课题组绿色电化学合成含氮杂环活性分子的前期研究基础上(Green Chem. 2018, 20, 1732-1737;2018, 20, 5271-5275;2019, 21,4035-4039),发展了一种电化学促进的新型重排环化反应,用于以前难以制备的大位阻取代的光学纯吡啶并三唑酮合成。并将该方法用于含有羧基的活性天然产物、氨基酸以及畅销药物的后期修饰,从而能够快速高效地构筑多样性吡啶并三唑酮小分子化合物库,为进一步的生物活性筛选和先导化合物发现奠定了基础。该研究工作得到了浙江省高层次人才计划、浙江省自然科学杰出青年基金(LR15H300001)、国家自然科学基金面上项目(21871234)的资助。
绿色电化学重排反应构筑吡啶并三唑酮骨架及畅销药物后期修饰
论文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-020-17389-w
资料链接:张逢质,浙江工业大学药学院教授、博导,2011长三角绿色制药协同创新中心“手性药物制备技术和天然药物合成”创新团队负责人,学术期刊“Current Organic Synthesis”和“Green Synthesis and Catalysis”编委。本科/硕士毕业于兰州大学化学化工学院/功能有机分子化学国家重点实验室、博士毕业于英国诺丁汉大学,曾先后在爱丁堡大学和剑桥大学从事博士后、项目研究员工作,以及赴瑞士洛桑联邦理工学院(EPFL)进行短期高访。2014年加盟浙江工业大学,先后入选“浙江省特聘专家”、“浙江省钱江学者特聘教授”和“浙江省151人才工程第一层次”人才计划,并获浙江省自然科学杰出青年基金资助。主要从事以促进药物先导化合物发现和药物合成工艺优化的绿色化学合成技术研究以及药用功能有机分子探针的合成及构效关系研究。在国际知名学术期刊(Nat. Commun., Chem. Soc. Rev., ACS Catal., Green Chem., Chem. Commun., Org. Lett.等)发表论文50余篇(被引2000余次),其中有3篇入选高被引论文,1篇入选热点论文。
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